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研究表明,足剂量的美沙酮可抑制海.洛因的致欣快作用,在一定程度上抑制想隐。一般情况下,替代疗法的初始剂量:海.洛因日用量1g以上者,本品替代剂量应为每日30~50mg,最多不能超过60mg;海.洛因每日用量在0.5g左右者,本品替代剂量应为每日10~20mg,分1~2次口服。然后按美沙酮替代递减去使用原则逐日递减,剂量的掌握和改变应遵守个性化药物治疗的用药原则。
1 首次引入剂量的调整
(1)根据美沙酮的特点(口服30min起效,4h达血药高峰,血浆蛋白结合率为90%。血浆半衰期为15~40h,维持时间24~48h,反复用药个体差异大)正确计算出再现戒断症状时患者体内的美沙酮剂量,根据情况做适当加量处理。
(2)根据患者首次用药后药效的维持时间,初步判断患者对美沙酮的耐受剂量。
2 引入期中,后期剂量的调整
(1)首日采用两次给药法给药者,次日尽量避免一次性给完总药量,应逐渐调整后再合并为1次给药。(2)掌握药量调整幅度,避免一次性大幅度调整。
3 合并
相关疾病时用药剂量的调整(1)明确合并使用的药物与美沙酮的相互作用。(2)做好患者治疗情况的动态追踪,按需要及时调整剂量,逐渐调整至最佳状态。
4 讨论
美沙酮为μ受体激动药,镇痛作用强度与吗啡相当,由于本品先与各组织中蛋白结合,再缓慢释放入血,因此与吗啡等短效药物相比,耐受性与成瘾性发生较慢戒断症状略轻。因此美沙酮被广泛用于治疗吗啡和海.洛因成瘾,即使不能根治,但至少有很大的改善。美沙酮口服吸收良好,30min起效,4h达血药高峰,皮下注射有局部刺激作用,可致疼痛和硬结,用于阿片成瘾者的替代治疗时,肺水肿是过量中毒的主要死因。总的来说坚持维持治疗的原则,保持理想的治疗剂量,出现不良反应时,根据个体情况酌情调整。